腰腿痛贴膏药;宝宝感冒喝冲剂;糖尿病患者用胰岛素泵……北京大学人民医院主任药师李玉珍教授指出,得益于制药技术的不断发展,患者的用药过程也日益安全、有效、便捷,这其中药物剂型的不断创新功不可没。
在临床需要、科学技术发展、市场推动的多重作用下,药物剂型已经从过去的汤、丸、散、膏等形式,发展到常见的片剂、注射剂、胶囊剂,甚至是更有科技含量的缓释剂、靶向剂、时间脉冲释药剂等。
评价药物新剂型合理性的基本标准是相比原剂型,新剂型能够更好地为临床治疗服务。事实证明,不断进化中的药物剂型,的确能在同等剂量下,达到最大疗效(高效、速效)、最低不良反应(副反应轻、毒性低)、最高依从性(保证治疗顺利进行)等目的。
缓控释技术提高药物疗效及便捷性
治疗高血压、冠心病的拜新同(硝苯地平控释片)正是采用了独特的渗透泵控释系统持续释放药物。
包裹药片的半透膜十分特殊,水分透过薄膜进入药片内部后,无法再渗出。药片中的聚合物推动层吸水后膨胀,将药物通过释放孔渗出,达到持续释放药物的效果。
控释片比传统剂型拥有更好的药代动力学特性,高质量的硝苯地平控释片每日服用一次药效即可发挥24小时。李玉珍教授提醒,需要注意的是,不同的缓控释技术赋予药物不同的药学特性,这往往也是原研药和仿制药的区别所在。
肠溶剂型降低药物对胃肠的刺激性
胃肠道症状是解热镇痛常用药阿司匹林最常见的不良反应,较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。长期使用易致胃黏膜损伤,引起胃溃疡及胃出血。而阿司匹林肠溶片可以避免药物对胃肠道的刺激。
肠溶剂外层包裹的肠溶衣是耐酸包衣,使药片在胃的酸性条件下几乎不溶解,以保护胃不被阿司匹林损伤;待药物进入小肠上段(十二指肠)的碱性环境后,有效成分被溶解释放,通过门脉血管吸收到血液中,抑制血小板活性。
较普通阿司匹林平片,肠溶片顺应性好,胃肠不适发生率降低85%;高质量的阿司匹林肠溶片对老年人上消化道黏膜的影响显著降低。
给药装置革新提高药物安全有效性
给药装置和药物同样重要,选择装置时,要考虑到——患者的个人偏好、是否能正确操作、依从性是否好以及装置本身对药物有效性安全性的影响等因素。
李玉珍教授介绍,现有的慢阻肺治疗方式主要有口服、注射和吸入,前两种药物先到血液再到肺部,效率较低,不能及时起效。吸入治疗则可直接作用于肺部,起效更快,疗效更佳,同时避免或减少全身用药可能产生的副作用。
然而,由于以老年患者居多加之常合并其他并发症,患者往往手不够灵活、视力低下,很可能无法按照操作说明正确操作。他们需要操作步骤少更简易的吸入装置,避免出错。
以噻托溴铵作为药剂的能倍乐软雾吸入装置较之传统的干粉吸入器,其喷雾时间长、速度慢,可减少口咽部沉积,增加肺部沉积。此外,新装置使用简单,只需“转、开、按”即可,且易于携带,患者依从性大大提升。
创新剂型技术提高患者用药依从性
药物的“依从性”或“顺应性”总体来说指的是患者根据治疗方案持续接受(药物)治疗,“药物依从性差”将导致疗效达不到预期。
阿尔茨海默(AD)患者由于进行性的认知功能及日常生活能力下降,很难有能力长期、定时根据治疗方案服药。如何提升AD患者的用药依从性?李玉珍教授介绍了两种新方案:
解决方案1:药品透皮给药方式被证明显著提升患者的依从性。
比如利斯的明贴剂,药物层中的丙烯酸聚合物能够控制卡巴拉汀的渗透速率,提供平稳持续的药物作用,显著减少血药浓度波动。此外,贴剂给药能有效支持照料者对患者的日常治疗管理,降低照护时间。
解决方案2:采用口崩片技术解决患者吞咽困难的问题。
对1051例服用至少1剂片剂或胶囊制剂且服用至少4周的成人患者进行的调查结果显示:37.4%的患者服药过程中出现吞咽困难。而口崩片不用嚼咽、不用水,入口即快崩或溶解;且有舒适口感;降低窒息发生风险;提高患者顺应性。
李玉珍教授认为,以上几例均说明药物剂型和给药方式的创新有着重要的临床意义,能提高药物疗效,减少不良反应,显著提高患者依从性。从市场的角度来说,药物剂型和给药方式的创新还有着巨大的经济效益,本土制药企业在这方面的创新需要加大投入。
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